脂質體（Liposome）作為一種藥物傳輸的劑型，是一種人工合成膜。它與人體最基本結構和功能單位——"細胞"的質膜系統(tǒng)結構非常接近，與人體的生理相容性非常好，使其作為一種載藥體系時，人體對其排斥反應小。而脂質體膜作為人工合成膜的另一優(yōu)勢是，可以進行各種功能修飾，從而具備更多的延伸功能，如靶向性、長循環(huán)等。

脂質體的膜結構主要由磷脂和膽固醇組成。磷脂作為脂質體膜結構的基礎，由于具有兩親性，親水頭部聚集朝向一側，疏水尾部朝向另一側，形成較為穩(wěn)定的具有雙分子層的封閉囊泡結構。膽固醇在脂質體結構中起穩(wěn)定性作用，當環(huán)境條件改變（如溫度、滲透壓、pH等）時，能起到增強脂質體結構穩(wěn)定性的作用。

滲透——停留——釋放

脂質體在全制備過程中，由于粒徑的大小和分布情況對后續(xù)的穩(wěn)定性、包封率等都有著非常重要的影響。因此，脂質體的粒徑控制是脂質體制備過程中的基礎，也是非常重要的一個環(huán)節(jié)。脂質體粒徑控制的方法目前比較多，相對而言要減小粒徑達到所需要求也比較容易，但是要篩選出一個既穩(wěn)定可靠、又重現性好、還適于生產放大的工藝，仍需費一番思量。在諸多方法和設備中如何去選擇，最終還需依賴脂質體的基本結構特點、自身在研脂質體品種的特殊性而決定。

有機相與水相水化形成脂質體后往往其粒徑的大小和分布不符合要求，必須予以適當的整粒，也就是我們常說的粒徑控制。而目前可以用于減小粒徑的方式也較多，主要有：超聲波、剪切、均質、擠出四種。

超聲波的特點在于其輸出能量集中，密度大。適合于小量（一般建議10ml以下）各類脂質體樣品的粒徑控制使用，尤其適合于微量的載藥型脂質體粒徑控制。

超聲波在用于樣品粒徑控制時，由于距離其探頭遠近不同的樣品粒子所接收的能量差異較大，導致容器中不同部位的樣品粒子粒徑差異較大。樣品越多，容器越大，此差異就越明顯，不適合于產業(yè)化放大。

所以，在進行脂質體論文研究或立項階段的可行性研究實驗時，超聲波由于其通用性及成本低的優(yōu)勢，是一個非常理想的選擇方式。而在有產業(yè)化方向或要求的脂質體項目研究中，建議選擇其他方式進行粒徑控制。

均質技術的首·次亮相是在1900年巴黎世博會，距今已經有一百多年的歷史。均質技術最初設計為食品乳化用，用于控制乳制品的粒徑。后來由于均質技術的通用性及其獨·一·無·二的適于放大的優(yōu)勢，逐漸在制藥行業(yè)中嶄露頭角。國內制藥行業(yè)大約20年前引進此技術，并已大量用于如：營養(yǎng)性脂肪乳劑、載藥型脂肪乳劑、特殊功能醫(yī)學食品等領域。

當然，均質技術在脂質體行業(yè)也有著非常廣泛的應用。早期上市脂質體品種，如：兩性霉素B、阿霉素，都采用了均質技術作為生產上的核心設備。均質技術主要有兩種：一種是高壓均質技術，一種是微射流技術。

由于篇幅限制，關于均質技術在脂質體粒徑控制中的應用將在下一篇中做詳細介紹。